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ESTIMULANTES, antes de 2737 a. C., China

Para conseguir ciertos estados de conciencia en los ritos religiosos, el hombre antiguo utilizó estimulantes vegetales naturales. Uno de los más comunes y suaves entre los estimulantes conocidos, era una infusión fuerte de té. Aunque los orígenes de esta bebida no pue­den deducirse estudiando el folklore oriental, se dice que fue el le­gendario emperador chino Shen Nung quien descubrió las propie­dades del té. Una nota en el diario médico de Shen recoge, con fecha del año 2737 a.C., que el té no sólo “sacia la sed” sino que tam­bién “reduce el deseo de dormir”.

El elemento estimulante del té es, desde luego, la cafeína, y esta droga, en forma de café, llegó a ser una de las más usadas, hasta caer en el abuso. Tras el descubrimiento de los efectos de masticar bayas de café en Etiopía, en el año 850 d.C., proliferaron los adic­tos a esta droga en el Próximo y Medio Oriente. Y a medida que el café se difundió a través de Europa y Asia, sus efectos estimu­lantes merecieron más comentarios de tipo social y médicos que su propio sabor.

Hoy en día, el consumo de la cafeína es más elevado que nunca. Aparte su presencia en forma natural en el café, el té y el choco­late, se agrega a las bebidas de cola y a una amplia gama de medi­camentos vendidos sin receta.

¿Por qué se añade cafeína a tantos medicamentos?

En los descongestionantes, contrarresta los efectos soporíferos de los compuestos activos de estos fármacos. En los analgésicos, la cafeína aumenta (mediante un mecanismo todavía desconocido) la acción de estos calmantes del dolor. Y en los regímenes dietéticos, un estimulante es el ingrediente activo que disminuye el apetito. Salvo en dosis moderadas, la cafeína puede matar. La dosis letal para el ser humano es de diez gramos. O sea, un centenar de tazas de café consumidas en cuatro horas.

En este siglo, ha ingresado en el botiquín una nueva clase, con­siderablemente más potente, de estimulantes sintéticos.

ANFETAMINAS

Estas drogas fueron producidas por primera vez en Alemania hacia el año 1930. Su estructura química intentaba asemejarse a la adrenalina, el poderoso estimulante segregado por el propio cuerpo humano. Hoy en día, con nombres tales como benzedrina y dexedrina, entre muchos otros, representan un mercado farmacéutico multimillonario en dólares.

Las anfetaminas se descubrieron en un intento de complementar los efectos de la adrenalina: producen cierta euforia, aumentan la ca­pacidad para mantenerse despierto durante largos períodos, y reducen el apetito al calmar los músculos del sistema digestivo. Durante mu­chos años, sustituyeron a la cafeína como ingrediente principal en los tipos de dieta más populares. Si bien su papel en la pérdida de peso ha disminuido notablemente, se mantienen en el tratamiento de la hiper­actividad en los niños y para corregir ciertos trastornos del sueño, como la narcolexia.

En los años treinta, las anfetaminas sólo existían en forma líquida y eran utilizadas médicamente como inhalantes para aliviar los espas­mos bronquiales y la congestión nasal. Como se vendían libremente, se hizo un notable abuso de ellas a causa de sus efectos estimulantes, y cuando se produjeron en tabletas, el uso y abuso se multiplicaron. Du­rante la segunda guerra mundial, estas píldoras eran facilitadas con li­beralidad a los soldados y se recetaban sin cortapisas a los civiles, en cantidades que hoy se considerarían pura irresponsabilidad.

Hacia el año 1960, los médicos reconocieron que las anfetaminas tenían sus riesgos de adicción. Se identificó un estado conocido como psico­sis anfetamínica, muy semejante a la clásica esquizofrenia paranoide, y al finalizar esta década la legislación restringió su uso. Hoy en día, toda anfetamina que figura en un botiquín familiar o ha sido despa­chada con receta o se ha obtenido ilegalmente.

SEDANTES, década de 1860, Alemania

Las manzanas y la orina humana fueron los principales ingredientes de los primeros sedantes barbitúricos, creados en Alemania en la dé­cada de 1860. Y estas drogas deben su nombre de “barbituratos” a una camarera de Munich llamada Barbara, que facilitó la orina para su producción experimental.

Esta extraña mezcla de ingredientes fue realizada en el año  1865 por el químico alemán Adolph Baeyer, pero, por desgracia, el razonamiento específico que le indujo a sospechar que el ácido málico de las manza­nas se combina con la urea de la orina para inducir somnolencia, se ha perdido por completo. Sin embargo, lo que sí está bien documentado es la rápida aceptación por el público de los sedantes para calmar la ansiedad, curar el insomnio y conseguir una plácida euforia.

El período que va desde el descubrimiento de Baeyer hasta la pro­ducción comercial de los barbituratos abarca casi cuatro décadas de investigación científica, pero una vez se revelaron los secretos quími­cos y se purificaron los ingredientes, estas drogas empezaron a difun­dirse con rapidez. El primer barbiturato somnífero, el barbital, apare­ció en el año 1903 y fue seguido por el fenobarbital, y después por docenas de drogas similares con diversos grados sedativos. Drogas como el Nembutal y el Seconal adquirieron denominaciones populares y crea­ron un amplio comercio totalmente lícito.

Todos los barbituratos actuaban interfiriendo los impulsos nervio­sos en el cerebro, lo cual, a su vez, “calmaba” los nervios. Por sí solos, los insomnes crearon un inmenso mercado, pero si bien los sedantes facilita­ban el necesario descanso a muchas personas, no tardaron en conver­tirse en una droga de adicción.

Entre los numerosos sedantes que se encuentran hoy en los boti­quines domésticos, uno en particular merece mención por el conside­rable uso y abuso de que es objeto.

VALIUM

En 1933, los investigadores descubrieron una nueva clase de sedantes no barbitúricos. Conocidos como benzodiacepinas, pronto adquirieron nombres comerciales como Librium y Valium, y este úl­timo formaría parte de la lista del gobierno federal de los Estados Uni­dos como una de las veinte drogas de las que más abuso se hacían en el país, sobrepasando a la heroína y a la cocaína.

Durante la primera década que siguió a su descubrimiento, las ben­zodiacepinas no llamaron mucho la atención de los laboratorios far­macéuticos. Se creía que los barbituratos eran seguros y efectivos, y no excesivamente adictivos, y que por tanto no era necesario establecer una nueva clase de drogas sedantes.

Más tarde, la opinión médica cambió. A mediados de la década de 1950, los experimentos revelaron que las benzodiacepinas, en do­sis mucho más reducidas que los sedantes barbitúricos, eran capaces de inducir el sueño en los monos. Además, estas drogas no sólo se­daban, sino que disminuían las tendencias agresivas. Los laborato­rios, enterados de los sorprendentes resultados conseguidos con los monos, empezaron a realizar pruebas con seres humanos, y en el año 1960 el mundo conoció el primer sedante no barbitúrico, el Librium. Tres años más tarde, apareció el Valium.

Conocidos como “tranquilizantes menores”, el Librium y el Valium empezaron a recetarse en cantidades ingentes. Para entonces, la repu­tación de los barbitúricos había bajado mucho, y las nuevas drogas pa­recían más seguras y menos adictivas. Se recetaban sin restricciones como agentes contra la ansiedad, relajantes de los músculos, anticon­vulsivos, somníferos y para ayudar a los que dejaban el alcohol. El Va­lium se convirtió en una industria por sí misma.

Con el tiempo, desde luego, la opinión médica volvió a cambiar. Las benzodiacepinas son unas drogas extremadamente importantes y útiles, pero también se propende a abusar de ellas. Hoy en día, los químicos tratan de fijar una nueva clasificación de sedantes y analgésicos no adictivos, de una sola función. Entretanto, los nor­teamericanos siguen consumiendo millones de se­dantes al año, con lo que el Valium y otras drogas similares resul­tan tan familiares como la aspirina en el botiquín casero.

ASPIRINA, 1853, Francia

En caso de fiebre, los médicos de la Antigüedad recomendaban unos polvos preparados con la corteza del sauce. Hoy sabemos que esta corteza contiene un salicilato, emparentado con la aspirina, no tan efectivo y que además causa mayor irritación gastrointestinal e incluso hemorroides.

La aspirina o ácido acetilsalicílico es una variante sintética de este antiguo remedio. Se trata de la droga analgésica y antiinflamatoria más utilizada en el mundo, y fue preparada en Francia en el año 1853 Y después ol­vidada durante los siguientes cuarenta años, hasta ser redescubierta cuando un químico alemán empezó a buscar un remedio para la artritis que afligía a su padre.

El químico alsaciano Charles Frederick von Gerhardt fue el pri­mero en sintetizar el ácido acetilsalicflico en el año 1853, en su laboratorio de la Universidad de Montpellier, pero a causa de la limitación de sus pruebas no creyó que esta droga supusiera un avance importante con respecto a la entonces popular salicina, un extracto de la corteza del sauce y de la ulmaria, una planta emparentada con la rosa. La aspirina fue ignorada, y quienes padecían fiebre, inflamaciones y artritis si­guieron tomando salicina.

En el año 1893, Felix Hoffman, un joven químico de la firma alemana Farbenfabriken Bayer, había probado ya todos los medicamentos co­nocidos en su tentativa de aliviar la artritis reumatoide de su padre. Hoffman estaba enterado del tipo sintético de salicina y, llevado por la desesperación, preparó una dosis y la probó en su padre. Con gran asombro por su parte, aquel producto sintético alivió los síntomas de la enfermedad y mejoró casi por completo al paciente.

Los químicos de la Bayer, en Düsseldorf, comprendieron que Hoff­man había hallado una nueva droga de gran importancia. Decididos a producir el compuesto a partir de la planta original, Spíraea ulmaría, la empresa adoptó la marca Aspirina, utilizando la “A” de acetil, “spir” del latín Spíraea, y añadiendo la terminación “in” porque era un sufijo popular para los medicamentos.

Lanzada al mercado en el año 1899 en forma de polvos, la aspirina se convir­tió inmediatamente en el fármaco más recetado del mundo. En el año 1915, la Bayer introdujo las tabletas de Aspirina, marca que era de propiedad alemana al comenzar la primera guerra mundial, pero que después de la derrota de Alemania pasó a formar parte de las reparaciones que los aliados exigieron al país. En el Tratado de Versalles, en junio del año 1919, Alemania cedió este nombre registrado a Francia, Gran Bretaña, Es­tados Unidos y Rusia.

Durante los dos años siguientes, los grandes laboratorios farmacéu­ticos se disputaron el uso de la marca, hasta que, en una decisión judi­cial tomada en el año 1921 y que sentada jurisprudencia, se determinó que, como la droga era conocida universalmente por un nombre concreto, ningún fabricante podía considerarse poseedor de él ni percibir royal­ties por su uso. La Aspirina con mayúscula se convirtió, simplemente, en aspirina. Y actualmente, después de casi un siglo de utilizarla y ex­perimentar con ella, los científicos todavía no han averiguado por completo cómo consigue este medicamento sus múltiples efectos: analgésico, febrífugo y antiinflamatorio.